Анастрозол побочки у мужчин

Анастрозол побочки у мужчин

Анастрозол представляет собой антиэстрогеновый препарат, который выпускается в форме таблеток. Первоначально Анастрозол разрабатывался в качестве лекарства от онкологических заболеваний молочной железы. Однако в наши дни в медицинской практике препарат практически не используется. В спорте же Анастрозол приобрел огромную популярность: он применяется атлетами и поклонниками силовых видов спорта. Препарат помогает избежать гинекомастии, то есть роста грудных желез, избавляет от отеков и других побочных негативных эффектов, которые часто сопровождают курс приема анаболиков.

Анастрозол обладает выраженным эффектов: всего один миллиграмм действующего вещества может понизить содержание в кровотоке эстрадиола на 80%! Даже Тамоксифен, довольно популярный у бодибилдеров, не может сравниться с Анастрозолом по силе воздействия. Однако препараты имеют разный принцип действия, поэтому сравнение между ними вряд ли будет корректным.

Какие эффекты оказывает Анастрозол?

Анастрозол оказывает на организм следующее воздействие:

  • понижает уровень ароматизации (приблизительно на 80%);
  • обладает свойствами ингибитора;
  • понижает содержание в крови эстрогенов.

Одним из важнейших свойств препарата является довольно быстрый эффект. Всего через пару часов после приема в крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. При этом подавление процесса ароматизации происходит в максимально сжатый срок. Поэтому Анастрозол считается одним из самых эффективных препаратов для атлетов, которые имеют склонность к ароматизации.

Как принимать

Анастрозол рекомендован только опытным спортсменам: новичкам от него желательно отказаться. Таблетки применяются после того, как заканчивается курс анаболических стероидов. Анастрозол следует принимать в двух случаях: при появлении выраженных побочных эффектов после приема стероидов и до начала курса в качестве профилактического средства. После курса стероидом принимается от 0,25 до 1 мг в сутки. До курса дозировку должен определять специалист.

Принимать Анастрозол можно в течение двух недель: за это время препарат успеет проявить свои свойства в полной мере.

Для того чтобы активное вещество как можно быстрее поступило в кровоток, пить Анастрозол следует до приема пищи, запивая его большим объемом воды.

Женщинам-спортсменкам пить Анастрозол не рекомендуется. Препарат может спровоцировать резкие изменения гормонального фона, которые способны привести к непредсказуемым последствиям для женского организма.

Какие побочные эффекты может вызывать прием Анастрозола?

Побочные эффекты от препарата возникают сравнительно редко. Как правило, они связаны с непереносимостью активных ингредиентов либо превышением рекомендованной дозировки. Среди наиболее частых побочных эффектом можно выделить быструю утомляемость, сонливость, покраснение кожи, головнею боль, а также различные негативные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвоту, диарею и т. д.).

От приема Анастрозола следует отказаться в случае наличия хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Связано это с тем, что препарат активно противодействует побочным эффектам от приема стероидов, однако одновременно он блокирует выработку «хорошего» холестерина, что может привести к проблемам с сердцем. По этой причине спортсменам, которые имеют заболевания сердечно-сосудистой системы, перед приемом Анастрозола следует посоветоваться с врачом либо предпочесть препараты с аналогичным эффектом, но иным механизмом воздействия на организм.

Отзывы

Препарат пользуется огромной популярностью у спортсменов, что связано с его выраженным антиэстрогенным эффектом. Действительно, результат от применения можно заметить спустя всего пару часов после приема таблетки. Больше всего положительных отзывов на Анастрозол оставляют профессиональные бодибилдеры. Они считают, что препарат отлично справляется с повышенной выработкой эстрогенов, которая наблюдается после длительного курса приема анаболических стероидов. Однако применять препарат нужно с большой осторожностью: перед тем, как начинать прием, необходимо посоветоваться с врачом. Кроме того, важно точно соблюдать рекомендованную дозировку Анастрозола.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Анастрозол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Анастрозол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Анастрозол

Противоопухолевое средство, селективный нестероидный ингибитор ароматазы.

Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.

Фармакология

Проявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч. жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона. Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.

Читайте также:  Антагонисты в литературе это

После приема внутрь всасывается 83–85% дозы, прием пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание). Cmax достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней, величина ее в 3–4 раза выше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема, 60% выводится в виде метаболитов. Биотрансформация в печени осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол. Терминальный T1/2 составляет примерно 50 ч. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50–80 лет.

Острая токсичность у животных. В исследованиях острой токсичности на грызунах (крысы) показано, что при однократном пероральном приеме летальная доза анастрозола превышала 100 мг/кг/сут (примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м 2 ) и ассоциировалась с сильным раздражением желудка (некроз, гастрит, изъязвление, геморрагия). При пероральном введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.

Мутагенность. Анастрозол не проявлял мутагенных и кластогенных свойств в ряде тестов in vitro и in vivo , в т.ч. в тесте Эймса, тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека, в микроядерном тесте у крыс.

Репродуктивная токсикология. Пероральное введение анастрозола самкам крыс (с момента 2 нед перед скрещиванием и до 7 дня беременности) вызывало значимое повышение бесплодия и снижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышает МРДЧ в мг/м 2 и в 9 раз превышает AUC0–24 женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При дозах ≥0,02 мг/кг/сут (примерно 1/5 МРДЧ в мг/м 2 ) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. После 3-недельного приема восстановление фертильности наблюдалось через 5 нед после отмены ЛС . Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты нарушения фертильности у крыс на возможность нарушения фертильности у человека.

Канцерогенность. Двухгодичные исследования у крыс при пероральном введении животным анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышают МРДЧ в мг/м 2 ) выявили повышение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов в случае введения препарата в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии яичников и матки у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем эти же показатели у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме терапевтических доз ЛС .

В двухгодичных исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышают МРДЧ в мг/м 2 ) обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Также отмечалась дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при высоких дозах. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме ЛС в терапевтических дозах.

Применение вещества Анастрозол

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ИБС .

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Анастрозол

Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.

Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ , АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.

Взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. При совместном применении анастрозола и тамоксифена у пациенток с раком молочной железы плазменная концентрация анастрозола снижалась на 27% по сравнению с таковой при приеме только анастрозола, при этом совместный прием не влиял на фармакокинетику тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.

Читайте также:  Ulisses williams jr

Не выявлено клинически значимого эффекта анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. В исследовании у 16 добровольцев-мужчин анастрозол не влиял на экспозицию (оцененную по Сmax и AUC) и антикоагулянтную активность (измеренную по ПВ , АЧТВ и тромбиновому времени) варфарина.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: индукция рвоты (если больной находится в сознании), симптоматическая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем. Возможен диализ. Специфический антидот не найден.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Анастрозол

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Инструкция по применению

Анастрозол назначается для лечения рака молочной железы. Это противоопухолевое средство с гормональной активностью. Назначается в онкологической практике только взрослым пациенткам. Возможно применение в виде монотерапии или вместе с другими медикаментами.

Входит в список наиболее безопасных и эффективных лекарственных веществ по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Анастрозол — активный компонент, обладающий противоопухолевыми свойствами. Концентрация и состав дополнительных компонентов зависят от производителя. Обычно в таблетированной форме присутствуют молочный сахар, поливинилпирролидон К25, додецилсульфат натрия, натрия крахмала гликолат А, кальциевая соль стеариновой кислоты. Специальная оболочка облегчает усвоение вещества в пищеварительном тракте.

Упаковка

Изготавливается в виде таблеток.

Действие Анастрозола

По классификации относится к противоопухолевым медикаментам гормонального действия. Активный компонент подавляет выработку эстрогенов в организме. Нарушает работу фермента, ответственного за образование гормона в организме женщин во время постменопаузы. Лекарственный эффект обусловлен снижением уровня эстрадиола в крови до восьмидесяти процентов. Обычные дозы не оказывают влияния на образование кортизола и альдостерона, поэтому компенсация действия кортикостероидами не требуется.

Злокачественное новообразование железистой ткани груди может быстрее распространяться под действием женских гормонов, поскольку в норме ткань этого органа также отвечает на действие эстрогенов. Подавление выработки гормонов может ухудшать опухолевый рост у женщин в период постменопаузы.

Побочные действия

Общее гормональное влияние может вызывать неблагоприятные реакции. Возможны и другие побочные эффекты. У некоторых пациенток возникает чувствительность иммунитета к входящим в состав таблеток веществам. До терапии врач должен исключить аллергию и непереносимость.

Основные нежелательные реакции:

  • Нервная система: цефалгия, дневная сонливость, карпальный туннельный синдром у пациенток с предрасположенностью к заболеванию.
  • Пищеварительная система: отсутствие аппетита, истощение организма, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, жидкий стул.
  • Половая система: сухость слизистой влагалища, вагинальное кровоизлияние (часто после прекращения терапии или замены препарата).
  • Кожный покров: высыпания, зудение, выпадение волос, эритемные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Метаболизм: повышение уровня холестерина в крови, нарушение баланса минеральных компонентов костной ткани со снижением плотности костей, переломы костной ткани.
  • Печень и желчные пути: повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, воспаление печеночной ткани.
  • Аллергические проявления: анафилактоидные эффекты, отек Квинке, анафилактический шок, крапивница, другие реакции.
  • Другие: боли в суставах, стенозирующий тромсиновит, прилив крови к лицевой области, общая слабость, утомляемость.

Врач контролирует состояния больного на всех этапах лечения. При появлении побочных реакций нужно получить консультацию.

Усвоение и выведение

Пероральное введение сопровождается хорошим усвоением препарата. Химическое соединение транспортируется в кровоток. Максимальная концентрация активного компонента в крови после приема внутрь развивается в течение 120 минут, если пациентка приняла таблетку на пустой желудок. Питание незначительно замедляет всасывание, но не влияет на биологическую доступность вещества. Показатель связывания лекарства с протеинами крови составляет сорок процентов. Вещество видоизменяется в печеночной ткани с формированием метаболитов. Главный метаболит не проявляет терапевтическую активность.

Лекарственное вещество выводится из организма почками в течение трех суток после приема. Умеренные нарушения работы почек и печени на выведение вещества не влияют.

Показания к применению анастрозола

Злокачественное новообразование железистой ткани груди у женщин — основное показание. Назначается онкологом в определенной схеме. Средство особенно эффективно в постменопаузальный период из-за специфического механизма действия. Терапия подавляет рост патологического очага. Часто применяется вместе с химиотерапией и другими методами лечения онкологических заболеваний. Обычно не относится к первой линии терапии рака молочной железы. Чаще назначается в случае, если применение тамоксифена закончилось дальнейшим развитием болезни.

Читайте также:  Бад 5 htp

Назначается онкологом

Целесообразность применения средства оценивает врач. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Послеоперационное лечение злокачественного новообразования железистой ткани груди с наличием гормональных рецепторов у пациенток в постменопаузальном периоде. На начальном этапе развития болезни.
  • Вторая линия медикаментозной терапии поздних стадий злокачественного новообразования железистой ткани груди, развивающегося после приема тамоксифена.
  • Терапия первой линии местного распространения злокачественного новообразования груди с чувствительностью клеток к эстрогенам или неизвестной гормональной чувствительностью в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

Назначается не всем женщинам. У некоторых пациенток на фоне терапии могут возникнуть серьезные осложнения. Основным ограничением к применению считается чувствительность иммунитета к компонентам таблетированной формы (аллергия).

Другие противопоказания:

  • Детский возраст.
  • Период до наступления менопаузы.
  • Вынашивание ребенка.
  • Тяжелое нарушение работы печени.
  • Период грудного вскармливания.
  • Одновременный прием тамоксифена или медикаментов на основе эстрогенов.

Онколог проводит терапию с осторожностью при наличии следующих факторов: неусвоение глюкозы или галактозы, прогрессирующее заболевание костной ткани со снижением ее плотности, повышенный уровень холестерина в крови, ишемическая болезнь сердца, тяжелое нарушение работы почечной ткани (показатель клиренса креатинина меньше двадцати миллилитров в минуту), нарушение работы печеночной ткани, дефицит лактазы, непереносимость молочного сахара.

Инструкция по использованию анастрозола

Лекарство назначается онкологом после изучения анамнеза, проведения обследований и постановки диагноза. Обычно препарат применяется в виде монотерапии. Таблетированная форма предназначена для приема внутрь. Таблетки нужно принимать целиком и запивать небольшим количеством воды. Важно принимать средство каждый день согласно указаниям специалиста в одно время.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

  • Взрослые и пожилые женщины: по одному миллиграмму один раз в день. Длительный прием. Возможна терапия на протяжении пяти лет.
  • Женщины с нарушением работы почек: такая же схема без коррекции дозировки.
  • Женщинам с умеренным нарушением работы печеночной ткани также не требуется менять дозировку.

При появлении признаков дальнейшего развития болезни на фоне терапии прием таблеток прекращается.

Дополнительные сведения

  • Медикаменты на основе эстрогенов уменьшают терапевтическое действие препарата. Совместное применение противопоказано.
  • Не применяется вместе с тамоксифеном из-за снижения эффективности медикаментозной терапии.
  • Клинически важные эффекты взаимодействия с медикаментами, влияющими на цитохромом Р450, маловероятны. Другие эффекты взаимодействия с противоопухолевыми веществами не выявлены.
  • Если эндокринное состояние пациентки не выяснено, нужно оценивать уровень гормонов в крови с помощью лабораторных исследований.
  • Если на фоне терапии появляются вагинальные кровоизлияния, проводится гинекологическое обследование.
  • У женщин с остеопорозом в анамнезе или предрасположенностью к этой патологии проводится оценка уровня плотности костной ткани с помощью специальных обследований. При необходимости назначаются профилактические и лечебные мероприятия.
  • Если злокачественное новообразование не чувствительно к эстрогенам и не отвечает на применение тамоксифена, анастрозол не назначается.
  • Лекарство может снижать скорость психомоторных реакций. Нужно управлять транспортным средством с осторожностью.
  • Опасные эффекты передозировки не были обнаружены во время исследований. Если произошел случайный прием большой дозировки, нужно обратиться к лечащему врачу.

Полную (официальную) инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Анастрозол — название активного компонента и торгового наименования в таблетированной форме. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Известные аналоги:

  • Аксатрол.
  • Эгистразол.
  • Анастрозол-Тева.

Аналог

Аналоги могут отличаться составом и эффективностью. Применение медикаментов с таким же действующим веществом возможно с разрешения лечащего врача.

Отзывы и цены

Не рекомендуется оценивать эффективность серьезных лекарственных средств по отзывам пациентов, поскольку противоопухолевые медикаменты назначаются только онкологами в рамках жизненно важной медикаментозной терапии. Специалисты хорошо отзываются о свойствах лекарства. Отмечается меньший риск возникновения серьезных осложнений во время приема таблеток по сравнению с другими противоопухолевыми препаратами.

Средняя цена тридцати таблеток составляет 1200 рублей.

Видео

Анастрозол относится к эффективным лекарственным веществам с противоопухолевой активностью. Используется для лечения злокачественного новообразования груди у женщин в постменопаузальном периоде.

Ссылка на основную публикацию
Анавар курс соло
Препарат Оксандролон, выпущенный SearleLaboratories в 1964 году, является искусственно синтезированным анаболическим андрогенным стероидом. В продаже он представлен под такими торговыми...
Акустическая травма уха симптомы
Акустическая травма (акутравма) – поражение внутреннего уха, вызванное одномоментным или постоянным воздействием чрезмерно сильного звука или шума. Основные симптомы острого...
Алан пиз как бросить курить
Меня зовут Андрей Колесников, я являюсь партнером Центра Аллена Карра в России. На период самоизоляции мы предлагаем пройти видеокурс со...
Анализ hpv что это
Многие связывают вирус папилломы человека с безобидными бородавками на коже рук, ступней или на других участках тела. С такой проблемой...
Adblock detector