Бензодиазепиновые рецепторы это

Бензодиазепиновые рецепторы это

Для того чтобы активность ЦНС была сбалансированной, требуется наличие ингибирующих и возбуждающих механизмов. Спинномозговые и мозговые ингибирующие промежуточные нейроны в основном используют ГАМК в качестве медиатора, который снижает возбудимость клеток-мишеней через рецепторы ГАМКA. Связывание ГАМК с рецепторами приводит к открытию хлорного ионного канала, входа Cl — , гиперполяризации нейронов и снижению возбудимости.

Пентамерный комплекс субъединицы, образующий рецептор/ионный канал, содержит участок с высоким аффинитетом к бензодиазепинам вместе с участком, связывающим ГАМК. Объединение агонистов бензодиазепина аллостерически улучшает связывание ГАМК и его действие на канал. Типичным представителем бензодиазепинов является диазепам. У барбитуратов тоже имеются аллостерические участки связывания белка хлорного канала. Их действие заключается в повышении среднего времени открытия канала при стимуляции ГАМК.

Бензодиазепины характеризуются широким спектром действия: они вызывают седативное, снотворное, анксиолитическое, миорелаксирующее и противосудорожное действие и могут использоваться в качестве вводного наркоза. Особое значение при использовании бензодиазепинов имеет широкая граница безопасности. При терапевтических дозах они не влияют ни на управление дыхательным центром, ни на сердечно-сосудистую регуляцию. Благодаря этим благоприятным свойствам бензодиазепины доказали свою эффективность при различных показаниях.

В низкой дозе они успокаивают беспокойных или возбужденных пациентов и уменьшают тревогу даже в случае, если ее причины сохраняются. Бензодиазепины широко используется в качестве снотворных средств. В этом случае предпочтение отдается веществам, которые полностью выводятся за ночь (тетрациклические вещества, например, триазолам, бротизолам, алпразолам). При более длительной анксиолитической терапии следует выбирать вещества, которые медленно выводятся и обеспечивают постоянный уровень в крови (диазепам).

При психосоматических реакциях бензодиазепины оказывают успокаивающее действие. Поэтому он представляют особую ценность при сверхострых ста днях заболевания (инфаркт миокарда) или тяжелых травмах. Эпилептический статус служит показанием к парентеральному введению. Кроме того, бензодиазепины можно использовать и при длительном лечении некоторых форм эпилепсии, если потребуется, в сочетании с другими противосудорожными средствами. Быстро выводимые бензодиазепины подходят для в/в вводного наркоза.

Длительное применение бензодиазепинов вызывает изменения личности, характеризующиеся ослаблением реакции. При этом пациенты ведут себя безразлично и не способны адекватно реагировать. При приеме бензодиазепинов следует отказаться от выполнения любых задач, требующих быстрых и целенаправленных действий, и это не только управление транспортным средством.

а) Антагонист бензодиазепинов. Флумазенил обладает высоким аффинитетов к рецепторам бензодиазепина, но не действует как агонист. Следовательно, эти рецепторы остаются занятыми и недоступными для агонистов бензодиазепина. Флумазенил является специфическим антидотом и успешно используется для устранения токсичности или седации бензодиазепина. В случае введения флумазенила пациентам, страдающим от бензодиазепиновой зависимости, могут появиться симптомы отмены.

Флумазенил выводится относительно быстро (t1/2 1 ч). Поэтому необходимую дозу 0,2-1 мг в/в следует повторять соответствующее количество раз в случае, когда токсичность вызвана длительно действующими бензодиазепинами.

б) Фармакокинетика бензодиазепинов. Типичный путь метаболизма бензодиазепинов на примере диазепама показан на рисунке ниже: в первую очередь происходит удаление метиловой группы на атоме азота в положении 1 с параллельным или последующим гидроксилированием атома углерода в положении 3. В результате получается оксазепам. Эти промежуточные метаболиты биологически активны. Только после конъюгации гидроксильной группы (положение 3) с глюкуроновой кислотой вещество становится неактивным и, будучи гидрофильной молекулой, легко выводится почками. Метаболическое разрушение десметилдиазепама (нордиазепама) является самым медленным этапом (t1/2 30-100 ч).

Данная последовательность метаболитов характерна для других бензодиазепинов, которые считаются предшественниками десметилдиазепама: празепама и хлордиазепоксида (первый бензодиазепин — Либриум). Аналогичная группа метаболитов наблюдается у бензодиазепинов, в которых группа -NO2 замещает атом хлора в фенольном кольце, а фенольный заместитель на 5-м атоме углерода несет атом фтора (фторазепам). За исключением оксазепама, все вещества являются длительно действующими. Оксазепам относится кбензодиазепинам, которые инактивируются в одной метаболической реакции Тем не менее его период полураспада составляет 8 ± 2 ч.

Вещества с коротким периодом полураспада получаются в результате введения дополнительного азотосодержащего кольца, несущего метиловую группу, которая быстро гидроксилируется. Мидазолам, бротизолам и триазолам относятся к этой группе тетрациклических бензодиазепинов. Последние два используются в качестве снотворных средств, тогда как мидазолам при в/в введении применяется для вводного наркоза.

Другой возможный путь получения веществ с промежуточной продолжительностью действия заключается в замене атома хлора в диазепаме на концевую группу-NO2 (быстро восстановленный до аминогруппы с немедленным ацетилированием) или на атом брома (который вызывает расщепление кольца в организме). В этих случаях биологическая инактивация опять же представлена одноэтапной реакцией.

в) Риск развития зависимости от антидепрессантов. Длительное регулярное использование бензодиазепинов приводит к развитию физической зависимости. У длительно действующих веществ, которые первые поступили в продажу, данная проблема была менее очевидно в сравнении с другими вызывающими зависимость препаратами из-за позднего появления симптомоd отмены (решающий критерий зависимости). К симптомам зависимости относятся беспокойство, раздражительность, повышенная возбудимость, тревога, бессонница, а в некоторых случаях или у чувствительных пациентов даже судороги.

Эти симптомы практически не отличаются от тех, которые считаются показаниями к применению бензодиазепинов. Реакции отмены у бензодиазепинов более вероятно встречаются после резкого прекращения длительного введения или приема избыточной дозы и более выражены у короткодействующих веществ, но также могут появиться после отмены терапевтических доз, вводимых не более чем 1-2 нед.

В таблице на рисунке ниже показаны периоды полувыведения отдельных бензодиазепинов. В данной группе препаратов особенно сложно найти соответствие между правильно выбранным t1/2 и фармакологической продолжительностью действия, т. к. они редко совпадают. Этот терапевтический опыт частично объясняется тем фактом, что кривые «доза—ответ» не зависят просто от концентрации, т. к. препараты неэффективны в диапазоне низких доз. Более того, реактивность органа-мишени может быстро измениться. К примеру, определенная доза снотворного вводится на ночь, когда считается, что головной мозг готов ко сну.

При введении такой же дозы утром после длительного восстанавливающего сна препарат не вызывает действия. Поэтому информация относительно t1/2 или продолжительности действия бензодиазепинов является лишь общей рекомендацией.

Бензодиазепины — группа препаратов, обладающих седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным эффектом. Производные бензодиазепинов входят в общую группу депрессантов ЦНС, большая часть из них относится к классу транквилизаторов и снотворных. Препараты назначаются для коррекции и лечения неврологических и психических нарушений — панических атак, неврозов, эпилепсии и др.

Читайте также:  Асаны йоги что это такое

Механизм действия и показания

Появление бензодиазепинов качественно изменило подход к лечению неврологических, психических и соматических расстройств, полностью вытеснив применимые ранее производные барбитуратовой кислоты, более токсичные препараты, практически не назначаемые сегодня. В отличие от барбитуратов, бензодиазепины обладают широким терапевтическим индексом и избирательным противотревожным эффектом, несмотря на схожий механизм действия. При этом они более безопасны в применении.

Препараты бензодиазепинового ряда оказывают влияние как положительные модуляторы на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). ГАМК относится к распространенным нейротрансмиттерам ЦНС, расположенным в лимбической системе и коре головного мозга. Вступая в реакцию с бензодиазепинами, ГАМК успокаивают нервную систему посредством снижения возбудимости нейронов.

Рассмотрим, в каких случаях назначаются производные бензодиазепинов:

  • тревожный синдром, мании, фобии
  • расстройства сна, бессонница
  • алкогольная и наркотическая зависимость
  • эпилепсия, судорожный синдром
  • панические атаки
  • синдром мышечной скованности
  • психотическая ажитация — неконтролируемая двигательная активность
  • неврозы различного генеза и др.

Бензодиазепины востребованы в неврологии, психиатрии и наркологии. Основным их минусом является развитие зависимости от малых доз. Поэтому применение транквилизаторов и снотворных препаратов сроком более 2 месяцев должно быть документально обосновано.

Классификация

По клинической направленности производные бензодиазепинов делятся на транквилизаторы и миорелаксанты, снотворные и противоэпилептические средства. В зависимости от принадлежности к конкретной группе, клинический профиль фармакологического действия препаратов будет следующим:

  • Транквилизирующий или анксиолитический эффект — купируют чувство страха и эмоциональную напряженность, оказывают успокаивающий и противотревожный эффект, оптимизируют стрессоустойчивость сохраняя критическое мышление по отношению к собственной личности и внешней среде.
  • Седативное (гипно-седативное) действие — уменьшают скорость и точность реакций, снижают концентрацию внимания и психомоторное возбуждение, вызывают сонливость и усиливают активность средств, угнетающих активность ЦНС — алкоголя, некоторых психотропных веществ и др.
  • Центральный миорелаксантный эффект — снимая мышечный тонус и напряжение, препараты вызывают расслабление и легкую усталость.
  • Противосудорожное действие — подавляют эпилептические и паркинсонические проявления (Сибазон, Клоназепам).
  • Вегетостабилизирующий эффект — регулируют нервную деятельность, купируют нейровегетативные признаки тревожности, препятствуют активности стрессогенных факторов.
  • Психостимулирующее действие — стимуляция активности ЦНС (Клоразепат, Медазепам, Клобазам).
  • Антифобический эффект — подавление панических атак и фобий, навязчивого мышления и поведения (Клоназепам, Альпразолам).

Перечисленные фармакологические свойства препаратов в спектре активности конкретного средства определяют его психотропные возможности, клиническую необходимость и побочные эффекты. В зависимости от ведущего действия, классификация бензодиазепинов представлена тремя основными группами – противотревожные, снотворные и противосудорожные препараты. Давайте рассмотрим их по отдельности.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Бензодиазепины с противотревожным действием

Наиболее сильными представителями группы бензодиазепинов признаны средства с противотревожным эффектом — Диазепам, Феназепам, Хлордиазепоксид, Лоразепам, Оксазепам, Клозепам, Медазепам, Грандаксин. Они назначаются короткими схемами до 2 недель, что связано с высоким риском развития синдрома отмены и зависимости.

Также в группу бензодиазепинов с преимущественно противотревожным действием входят средства с умеренным анксиолитическим влиянием (Медазепам, Хлордиазепоксид, Оксазепам). Они оказывают умеренное успокаивающее и миорелаксантное действие, поэтому относятся к категории дневных транквилизаторов. Основная мишень данной группы — тревожность при психосоматических расстройствах (депрессии, посттравматическом шоке, социальных фобиях и др.).

Бензодиазепины со снотворным эффектом

Бензодиазепины, назначаемые в качестве снотворных препаратов, в свою очередь, классифицируются на лекарственные средства короткого и длительного действия. К ним относятся Нитразепам, Флунитразепам, Темазепам, Триазолам, Мидазолам, Эстазолам. Предпочтение отдается препаратам с быстрым периодом полувыведения из организма, например, Темазепаму, что дает возможность предотвратить дневную сонливость. Средства продолжительного действия, например, Нитразепам, назначаются пациентам в случае клинической необходимости транквилизирующего эффекта днем и купирования бессонницы в ночные часы.

Бензодиазепины со снотворным эффектом обычно применяются короткими курсами — не более 2-4 недель. Пролонгированный прием препаратов опасен формированием зависимости. Также применение данной группы лекарственных средств оправдано однократными приемами в случаях развития бессонницы.

Бензодиазепины с противосудорожным действием

Противосудорожное действие бензодиазепинов обусловлено подавлением эпилептогенной активности в ЦНС за счет усиления торможения ГАМК-рецепторов. Препараты данной группы назначаются для лечения эпилепсии и паркинсонизма в рамках комплексной терапии. Представителями бензодиазепинов с противосудорожным действием являются Сибазон и Клоназепам.

Оба препарата помимо противосудорожного эффекта обладают седативным, снотворным и миорелаксантным действием. Они практически не оказывают отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему и дыхание, поэтому используются в комплексе «сбалансированной анестезии» с мощными анальгетиками и нейролептиками. Главным осложнением данной группы препаратов считается ретроградная амнезия.

Побочные эффекты

Длительное применение производных бензодиазепинов становится причиной развития осложнений и нежелательных эффектов. В первую очередь речь идет о привыкании и физической зависимости от лекарственных средств. Состояние характеризуется следующими проявлениями:

  • Препарат перестает оказывать терапевтический эффект в прежней дозировке. Возросшая химическая толерантность и увеличение дозы медикамента провоцируют развитие побочных эффектов.
  • Отмена медикамента приводит к физическому и психологическому дискомфорту. Те клинические признаки, в отношении которых были назначены транквилизаторы или снотворные препараты, возвращаются и усиливаются вдвойне, сигнализируя о синдроме «рикошета».

Также появление побочных эффектов при лечении производными бензодиазепинов взаимосвязаны с периодом их полувыведения:

  • Бензодиазепины короткого действия частично выводятся из организма в течение 1-12 часов. Провоцируют нарушения сна, тревожность и страхи. Примеры: Триазолам, Мидазолам.
  • Бензодиазепины умеренного по продолжительности действия выводятся из организма в течение 12-40 часов. Остаточное осложнение — бессонница. Примеры: Клоназепам, Лоразепам.
  • Бензодиазепины продолжительного действия характеризуются сроками полувыведения 40-250 часов. Нежелательные реакции, связанные с их приемом, обусловлены задержкой метаболитов в организме, что с высокой вероятностью приводит к синдрому «рикошета» и отмены, формированию зависимости. Примеры: Диазепам, Флуразепам.

Также побочные эффекты производных бензодиазепинов связаны с их седативным и миорелаксантным действием. К ним относятся:

  • повышенная сонливость, слабость
  • ухудшение внимания, памяти
  • дискоординация движений
  • ухудшение скорости психомоторных реакций
  • снижение либидо, половые дисфункции
  • депрессия, апатия
  • угнетение дыхательной деятельности, гиповентиляция легких
  • эйфория, спутанное сознание
  • расстройства сна, ночные кошмары

Среди перечисленных побочных реакций по частоте встречаемости лидируют сонливость, слабость и изменения психомоторных реакций — по статистике они встречаются не менее, чем у 10% пациентов. Другие нежелательные эффекты регистрируются почти в 5 раз реже. Данная статистика не распространяется на лиц пожилого возраста — ввиду ухудшения метаболических процессов и замедленности всех физиологических реакций, медикаменты дольше задерживаются в их организме, провоцируя рост побочных эффектов.

Читайте также:  Carbo gain now sports

Применение наркозависимыми

Лица с наркозависимостью прибегают к использованию аптечных средств с психотропным эффектом для получения эйфории и наркотического опьянения. Несмотря на то, что бензодиазепины применяются в наркологии для лечения зависимости от этанола, амфетаминов, опиатов и галлюциногенов, наркозависимые применяют их не для терапии, а, напротив — получения кайфа. Механизм влияния бензодиазепинов на нервную систему схож с наркотическими веществами и этиловым спиртом. Чаще всего для своих целей они выбирают Феназепам, Диазепам, Лоразепам, Нозепам и др.

Симптомы зависимости от бензодиазепинов определяет химическое воздействие препаратов. Сразу после их приема человек выглядит вялым и заторможенным, он практически спит, так как все процессы в его головном мозге резко замедляются. После окончания действия медикаментов постепенно возвращается сознание, при этом наркозависимый проявляет чрезмерную раздражительность и агрессию на фоне ослабленных рефлексов, измененной походки и речи.

При продолжительном злоупотреблении бензодиазепинами регистрируются судорожные приступы, лекарственный паркинсонизм, рвота, потеря веса и расстройства сознания в результате деструктивных изменений в тканях головного мозга. При этом наркозависимые не ограничиваются одним видом психотропных препаратов. Они выбирают медикаменты разных фармакологических групп и постоянно чередуют их друг с другом. Доза бензодиазепинов, необходимая для достижения наркотического опьянения, намного превышает терапевтическую.

Результатом такого злоупотребления становится разрушение личности на фоне интеллектуальных, нравственных и поведенческих расстройств. Человек деградирует, проявляя неуважение к близким, забывая о базовой этике и нормах социума. Он теряет работоспособность, не в силах справляться с умственной и физической нагрузкой.

Передозировка

Применение высоких доз производных бензодиазепинов приводит к передозировке или интоксикации организма. Состояние опасно для жизни. На фоне повышенной концентрации метаболитов психоактивных веществ в крови у человека развивается сопорозное состояние (потеря сознания с сохранением безусловных оборонительных рефлексов) с последующим переходом в кому.

Прогрессирующая интоксикация ведет к угнетению дыхательного центра и расстройствам внешнего дыхания, поражению почечной системы, отклонениям со стороны сердца и сосудов. Также регистрируются такие симптомы как церебральные судороги и мидриаз (расширение зрачка). Нарастающая интоксикация опасна остановкой сердечной деятельности.

  • детоксикация организма — промывание желудка, клизма, адсорбенты
  • введение антидота — Аминофиллин или Флумазенил
  • симптоматическая и поддерживающая терапия

Случаи летальных исходов при передозировке производными бензодиазепинов составляют 3,8%, но эта цифра значительно возрастает, если транквилизаторы и снотворные препараты были употреблены в комбинации с этанолом или психотропными веществами. После купирования интоксикации пациент нуждается в наблюдении психиатра.

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Бензодиазепины (бензодиазепиновые транквилизаторы) — это группа лекарственных препаратов, обладающих снотворным, противосудорожным и седативным действием. Назначают пациентам, страдающим бессонницей, тревогой и беспокойством. Большинство медикаментов этой группы относятся к транквилизаторам.

Правильно дозированный прием не вызывает побочных эффектов. В неврологии транквилизаторы бензодиазепинового ряда также применяются для лечения эпилептических приступов. Препараты незначительно взаимодействуют с другими лекарствами.

История открытия

Бензодиазепины были открыты Лео Штернбахом, работающим в Hoffman La Roche в Нью-Джерси. В 1957 году он обнаружил, что исходное соединение имеет снотворный, анксиолитический и мышечно-релаксантный эффект. Первый препарат этой группы, Хлордиазепоксид (Librium), был выпущен в Великобритании в 1960 году, а за ним — Диазепам в 1963 году.

К концу 1970-х годов бензодиазепины стали широко применяться в неврологической практике. Подсчитано, что каждая пятая женщина и каждый десятый мужчина в Европе принимали их ежегодно, в течение некоторого времени. Лекарства принимались долгосрочно, часто в течение многих лет, особенно часто для лечения тревоги, депрессии, бессонницы и стрессов.

Но уже в начале 1980-х годов, в Англии, после долгосрочного применения, некоторые пациенты стали отмечать, что бензодиазепин теряет свою эффективность и наблюдаются побочные эффекты. Пациентам было трудно прекратить прием бензодиазепинов из-за синдрома отмены, многие жаловались на появление зависимости. Врачи и власти усилили контроль над отпуском препаратов группы из аптек.

В настоящее время в Европе и США выпускают 29 транквилизаторов бензодиазепинового ряда.

Оказываемый эффект, цели применения

В медицинской практике производные бензодиазепина используются при лечении следующих неврологических заболеваний:

  1. Тревожное расстройство. Институты здоровья рекомендуют использовать бензодиазепины для краткосрочного лечения курсом не более 1 месяца. Дозировка зависит от уровня тревоги, возраста и здоровья пациента. Их следует с осторожностью использовать пожилым людям из-за риска чрезмерной седации, нарушения или потери сознания.
  2. Бессонница. Лекарственные препараты помогают быстрее заснуть и увеличивают время сна. Поскольку транквилизаторы могут вызывать зависимость, они используются для краткосрочного лечения тяжелой бессонницы.
  3. Лечение алкогольной зависимости. Лекарства помогают пациентам с детоксикацией и уменьшают риск негативных последствий при резкой отмене алкоголя. Медикаменты облегчают симптомы и могут спасти жизнь пациента.
  4. Приступы эпилепсии. Некоторые препараты группы эффективно предотвращают судорожные припадки.
  5. Панические атаки. Быстрый анти-тревожный эффект позволяет применять лекарства для избавления от тревоги, связанной с паническим расстройством.
  6. Неврозы различного генеза.

Фармакологические свойства

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда действуют как положительные аллостерические модуляторы на рецепторы гамма-

Механизм действия бензодиазепинов (кликабельно)

аминомасляной кислоты (ГАМК). Он представляет собой лиганд-закрытый хлорид-селективный ионный канал. ГАМК является наиболее распространенным нейротрансмиттером в центральной нервной системе, который в высоких концентрациях обнаруживается в коре и лимбической системе.

Он ингибирующий по своей природе и, таким образом, снижает возбудимость нейронов. ГАМК оказывает успокаивающее действие на мозг.

Фармакокинетические свойства лекарственного препарата определяются началом и продолжительностью его действия.

Бензодиазепины можно вводить внутримышечно, внутривенно, орально, интраназально или ректально.

С фармакологической точки зрения, препарат хорошо всасывается ЖКТ после перорального приема. После внутривенного введения его действие быстро распространяется на мозг и центральную нервную систему.

Исследовательская и практическая оценка

Западные ученые занимаются исследованием проблематики необходимости и безопасности применения бензодиазепинов. Американская психиатрическая ассоциация не относит данные препараты к первой линии средств, применяемых для лечения тревоги и нарушений сна.

Российский врач-психиатр А.Б. Смулевич посвятил свои исследования теме зависимости. Он отмечает, что использование производных бензодиазепина короткими курсами от 3 до 6 недель не вызывает физическую зависимость.

По его данным, около 60% пациентов, которые использовали лекарства более длительный период, при резкой отмене испытывали сильный синдром отмены.

Главным преимуществом транквилизаторов данной группы является их способность быстро подавлять симптомы неврологических расстройств. При соблюдении дозировки и коротком периоде приема, побочные эффекты практически отсутствуют. Невысокая стоимость препаратов — еще один их плюс.

Читайте также:  Айдолы что это такое

В случае же нарушения правил приема может возникнуть ряд побочных эффектов, а при длительном употреблении развивается зависимость. В случае резкого отказа от приема медикаментов возникает синдром отмены.

Золотая двадцатка: показания и дозировки

Современные бензодиазепины широко применяются в неврологии и других сферах медицины, предлагаем список ТОП-20 самых востребованных препаратов на данный момент:

  • Мидазолам;
  • Гидазепам;
  • Диазепам;
  • Клоназепам;
  • Клобазам;
  • Лоразепам;
  • Клоразапат;
  • Хлордиазепоксид;
  • Феназепам;
  • Гидазепам;
  • Алпразолам;
  • Бромазепам.
  • Лопразолам;
  • Флунитразепам;
  • Темазепам;
  • Флуразепам;
  • Мидазолам;
  • Ниметазепам;
  • Триазолам;
  • Нитразепам.

Разберем более подробно цели применения, особенности курса лечения и рекомендуемые дозировки каждого бензодиазепина из списка:

  1. Мидазолам назначают для лечения бессонницы и купирования острых эпилептических припадков. Вводится внутривенно и внутримышечно. Для экстренного лечения припадков у детей Мидазолам применяется интраназально или интрабуккально.
  2. Гидазепам обладает противосудорожным эффектом. Устраняет эмоциональное волнение, чувство тревоги и страх. Реализуется в таблетках по 20 и 50 мг. Их глотают, не разжевывая. Суточная доза 75 — 150 мг в зависимости от назначения лечащего врача.
  3. Диазепам характеризуется противосудорожным и гипноседативным эффектом. Суточная дозировка: 2-15 — оказывает стимулирующий эффект; более 15 — седативное влияние. Максимальная доза не более 60 миллиграмм в сутки. Принимают перорально.
  4. Клоназепам выпускается в форме таблеток 0,5 или 2 мг. Препарат снижает тонус скелетной мускулатуры, обладает снотворным действием. Первоначальная дневная доза не должна быть больше 1,5 мг.
  5. Клобазам реализуется в таблетках, имеющих успокаивающее и противосудорожное действие. Для пациентов взрослой возрастной группы дневная дозировка — 20-30 мг. Для детей от 3-х лет — 50% от взрослой дозировки.
  6. Лоразепам обладает противотревожным и противосудорожным эффектом. Принимается внутрь 2-3 мг в сутки. Продолжительность первого курса не должна превышать 1 недели.
  7. Клоразепат. Показание к применению: парциальные эпилептические припадки, паническое расстройство, тревожность. Доступно в капсулах по 5 мг. Дозировка: пациентам до 12 лет не больше 60 мг в сутки; взрослым до 90.
  8. Хлордиазепоксид выпускается в форме драже и таблеток. Обладает противосудорожным и седативным эффектом. Схема приема: 5-10 мг 2 — 4 раза в сутки.
  9. Феназепам обладает противосудорожным и миорелаксантным (расслабление мышц) эффектом. Реализуется в таблетках по 0,5 и 1 мг. Схема приема: до 0,5 мг 2-3 раза в сутки.
  10. Гидазепам обладает противотревожным и противосудорожным эффектом. Доступен в таблетках по 20 и 50 мг. Принимают по таблетке 3 раза в сутки. Дозировку постепенно увеличивают.
  11. Алпразолам — препарат с антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом. Выпускается в таблетках 0,25 и 1 мг. В период панических атак назначают 0,1 или 0,2 мг 2-3 раза в день.
  12. Бромазепам выпускается в форме таблеток 1,5, 3, 6 и 12 мг. Показания к применению: тревожно-депрессивное состояние, неврологические расстройства. Как и к каждому препарату, дозировку подбирают индивидуально. В среднем назначают до 3 миллиграмм 2-3 раза в стуки.
  13. Лопразолам обладает анксиолитическими, противосудорожными, гипнотическими, успокаивающими и релаксантными свойствами. Для лечения бессонницы доза препарата составляет 1 мг перед сном.
  14. Флунитразепам обладает седативным, противосудорожным и снотворным действием. Таблетки применяют при лечении бессонницы. Взрослым по 1-2 мг, пожилым — по 0,5, детям в возрасте до 15 лет — от 0,5 до 1,5 перед сном.
  15. Темазепам. Показания к применению: неврозы и психопатия. Правила приема: во внутрь до 30 мг перед сном.
  16. Флуразепам применяется при лечении бессонницы. Помогает быстрее заснуть, снижает число пробуждений. Увеличивает продолжительность сна. Дозировка — до 30 мг перед сном.
  17. Мидазолам выпускается в форме таблеток, раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Назначается для кратковременного лечения бессонницы. Принимают внутрь, при расстройствах сна средняя доза 7,5-15 мг. Таблетки глотают целиком, не разжевывая.
  18. Ниметазепам. Лекарственная форма — таблетки по 5 мг. Назначают для лечения расстройства сна, неврозов, шизофрении. Применяется 1 раз в сутки за полчаса до сна. Дозировка: взрослые — 5-10 мг, максимальная доза – 20; детям до 5 мг в сутки.
  19. Триазолам назначается для лечения бессонницы. Форма выпуска — таблетки по 0,25 г. Период приема препарата не должен превышать 3-х месяцев. Максимальная дозировка — 1 мг за полчаса до сна.
  20. Нитразепам эффективно борется с судорогами и бессонницей. Назначают в качестве снотворного средства. Правила приема: до 5 мг препарата, единожды в сутки, за 30 минут до сна.

Противопоказания к приему и случаи отравления

Прием бензодиазепинов не рекомендуется в период беременности и лактации. Во время вынашивания ребенка увеличивается риск развития врожденной волчьей пасти.

Во время кормления грудью запрещено употреблять препараты этой группы, т.к. они могут вместе с молоком матери попасть в организм ребенка и вызвать сонливость и заторможенность реакции.

Пожилые люди находятся в особой группе риска. Они сложнее переносят возможные побочные эффекты. Риск возникновения у них зависимости значительно выше.

Прием медикаментов следует прекратить при появлении следующих симптомов:

Отравление бензодиазепинами происходит, если человек не придерживается рекомендуемой дозировки или комбинирует седативный препарат с другими веществами.

  • тревожное дыхание или его остановка;
  • синева ногтей и губ;
  • путаница и дезориентация;
  • головокружение;
  • помутнение зрения или его раздвоение;
  • слабость;
  • несогласованные мышечные движения;
  • нервозность;
  • ступор.

Синдром отмены

Препараты короткого действия дают кратковременную и более интенсивную реакцию отмены, которая начинается в течение 24 часов после прекращения приема.

Продолжительность времени, необходимого для поступательной и безопасной отмены бензодиазепинов, зависит от индивидуальных характеристик пациента, типа лекарственного средства, способности организма справляться со стрессом, связанным с отменой, а также изначальной причины употребления препарата. Периоды отмены обычно варьируются от 4 недель до 6 месяцев, но в некоторых случаях могут превышать год.

Быстрый вывод лекарства из организма может привести к появлению тяжелых симптомов отмены. Процесс отмены должен проходить под строгим наблюдением специалиста. Вывод препарата возможен путем постепенного снижения дозы.

Таким образом, транквилизаторы бензодиазепинового ряда относятся к группе лекарственных препаратов, которые оказывают противосудорожное и успокоительное действие. Их прием должен назначать специалист.

Медикаменты относительно безопасны (при рекомендуемых дозировках и курсах приема) и обладают высокой клинической эффективностью. Их токсичность и побочное действие незначительные. Современная медицина еще не разработала достойной замены этой группе лекарственных средств.

Ссылка на основную публикацию
Белки жиры углеводы в арахисе
Арахис, БЖУ и калорийность на 100 г продукта Калорийность 551 ккал Белки 26.3 г Жиры 45.2 г Углеводы 9.9 г...
Бананы польза и противопоказания
Бананы крайне полезны для человека и оказывают комплексное воздействие на организм: они снижают сахар в крови, предупреждают развитие рака, поддерживают...
Бананы содержат железо
Банан – съедобный плод, имеющий приятный вкус, он полезен и питателен. Это диетический продукт, в 100 граммах свежих плодов присутствует...
Белки коровьего молока виды
В молоке представлены три вида белка - казеин (казеиноген), лактоальбумин и лактоглобулин. Кроме того, в молоке содержится небольшое количество белка...
Adblock detector