Бета блокаторы дозировки

Бета блокаторы дозировки

Бета-адреноблокаторы — представляют собой группу фармакологических препаратов, при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов. Их условно разделяют на две группы, к первой относятся блокаторы β1-адренорецепторов (селективные, или избирательные), ко второй — блокаторы β1-адренорецепторов и β2-адренорецепторов.

При блокаде β1-адренорецепторов наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты: уменьшается сила сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие), снижается ЧСС (отрицательное хронотропное действие), угнетается сердечная проводимость (отрицательное дромотропное действие).

При блокаде β2-адренорецепторов происходит повышение тонуса бронхов, тонуса матки беременной, тонуса артериол и рост общего периферического сопротивления сосудов.

При приеме бета-адреноблокаторов наблюдается ярковыраженное снижение либидо, как у мужчин, так и у женщин (более выражено у мужчин). Снижение либидо характерно для всех препаратов данной группы, но чем более селективен препарат, тем эффект менее значителен. Так, анаприлин оказывает наибольшее влияние, метопролол чуть меньшее, бисопролол еще меньшее и т. д. Эффект обусловлен периферическим вазоспазмом вследствие снижения кровотока в гонадах и предстательной железе. Развивающаяся в связи с нарушением кровоснабжения гипотрофия гонад и предстательной железы вызывает выраженную олигоспермию и снижение уровня половых гормонов. [ стиль ] Это может вызывать снижение сексуальной активности и проблемы с эректильной функцией (при длительном приеме) [ источник не указан 1216 дней ] .

Бета-адренорецепторы присутствуют в сердечной мышце, гладких мышцах, артериях, дыхательных путях, почках и других тканях и отвечают за реакцию организма на стресс, особенно в случае стимуляции эпинефрином (адреналином). Бета-адреноблокаторы предотвращают связывание эпинефрина и других гормонов, участвующих в реакции «бей или беги», с рецептором и потому ослабляют эффекты стресса.

Бета-адреноблокаторы часто используются:

Препараты данной группы применяются преимущественно [ источник не указан 2303 дня ] для снижения потребления миокардом кислорода, и противопоказаны лицам с тяжёлой бронхиальной астмой.

Препараты подгрупп исключены. Включить

Препараты

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Нормоглаукон ®
Атенолол* (Atenololum) Атенобене
Атенова
Атенол
Атенолан ®
Атенолол
Атенолол Белупо
Атенолол Никомед
Атенолол ШТАДА
Атенолол-Аджио
Атенолол-АКОС
Атенолол-Акри ®
Атенолол-ратиофарм
Атенолол-Тева
Атенолол-УБФ
Атенолол-ФПО
Атенолола таблетки
Атеносан ®
Бетакард ®
Велорин 100
Веро-Атенолол
Ормидол
Принорм
Синаром
Тенормин
Ацебутолол* (Acebutololum) Ацекор
Сектрал
Бетаксолол* (Betaxololum) Бетак
Бетаксолол
Бетаксолол Велфарм
Бетаксолол-Оптик
Бетаксолол-СОЛОфарм
Бетаксолол-СОЛОфарм ЮД
Бетаксолола гидрохлорид
Беталмик ЕС
Бетоптик ®
Бетоптик ® С
Бетофтан
Ксонеф ®
Ксонеф ® БК
Локрен ®
Оптибетол ®
Бисопролол* (Bisoprololum) Арител ®
Арител ® Кор
Бидоп ®
Бидоп ® Кор
Биол ®
Бипрол
Бисогамма ®
Бисокард
Бисомор
Бисопролол
БИСОПРОЛОЛ АВЕКСИМА
Бисопролол Алкалоид
Бисопролол Велфарм
Бисопролол Канон
Бисопролол-OBL
Бисопролол-Акрихин
Бисопролол-ЛЕКСВМ ®
Бисопролол-Лугал
Бисопролол-Прана
Бисопролол-ратиофарм
Бисопролол-СЗ
Бисопролол-Тева
Бисопролола гемифумарат
Бисопролола фумарат
Бисопролола фумарат-Фармаплант
Конкор ®
Конкор ® Кор
Корбис
Кординорм
Кординорм Кор
Коронал
Нипертен ®
Тирез ®
Бопиндолол* (Bopindololum) Сандонорм
Метипранолол* (Metipranololum) Тримепранол
Метопролол* (Metoprololum) Беталок ®
Беталок ® ЗОК
Вазокардин
Корвитол ® 100
Корвитол ® 50
Метозок ®
Метокард ®
Метокор Адифарм
Метолол
Метопролол
Метопролол Велфарм
Метопролол Зентива
Метопролол Органика
Метопролол ретард-Акрихин
Метопролол-OBL
Метопролол-Акрихин
Метопролол-Акри ®
Метопролол-КРКА
Метопролол-ратиофарм
Метопролол-Тева
Метопролола сукцинат
Метопролола тартрат
Сердол
Эгилок ®
Эгилок ® Ретард
Эгилок ® С
Эмзок
Надолол* (Nadololum) Коргард 80
Коргард ™
Небиволол* (Nebivololum) Бивотенз
Бинелол ®
Небиватор ®
Небиволол
Небиволол Канон
Небиволол Сандоз ®
Небиволол-ВЕРТЕКС
НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК ®
Небиволол-СЗ
Небиволол-Тева
Небиволола гидрохлорид
Небикор Адифарм
Небилан ® Ланнахер
Небилет ®
Небилонг
Невотенз
ОД-Неб
Окспренолол* (Oxprenololum) Тразикор ®
Пиндолол* (Pindololum) Вискен ®
Пропранолол* (Propranololum) Анаприлин
Анаприлин Медисорб
Анаприлина раствор 1% (глазные капли)
Анаприлина таблетки
Веро-Анаприлин
Гемангиол ®
Индерал
Индерал ЛА
Обзидан ®
Пропранобене
Пропранолол
Пропранолол Никомед
Пропранолола гидрохлорид
Соталол* (Sotalolum) Дароб
СотаГЕКСАЛ
Соталекс ®
Соталол
СОТАЛОЛ АВЕКСИМА
Соталол Канон
Соталола гидрохлорид
Талинолол* (Talinololum) Корданум
Тимолол* (Timololum) Арутимол
Глаумол
Глаутам
Глукомол ™ 0,25%
Глукомол ™ 0,5%
Кузимолол
Ниолол
Окумед ®
Окумол
Окупрес-Е ®
Оптимол
Офтан ® Тимогель
Офтан ® Тимолол
Офтенсин ®
Ротима
ТимоГЕКСАЛ
Тимолол
Тимолол буфус
Тимолол-АКОС
Тимолол-Беталек
Тимолол-ДИА
Тимолол-ЛЭНС ®
Тимолол-МЭЗ
Тимолол-ПОС ®
Тимолол-СОЛОфарм
Тимолол-СОЛОфарм ЮД
Тимолол-Тева
Тимолола малеат
Тимололлонг ®
Тимоптик
Тимоптик-депо
Целипролол* (Celiprololum) Целипрол
Эсатенолол* (Esatenololum) Эстекор
Эсмолол* (Esmololum) Бревиблок ®
Бревикард

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Читайте также:  Аюрведа что это такое питание

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Опубликовано в журнале:

ПРАКТИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ Гиляревский С.P., Орлов В.А., Боева О.А.
Кафедра клинической фармакологии Российской академии последипломного образования, Москва

Лечение хронической сердечной недостаточности (ХСН), обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), блокаторами бета-адренергических рецепторов в большинстве случаев приводит к улучшению функции ЛЖ [5; 6; 17; 19; 20; 35; 36; 38; 43], оптимизации использования энергии миокардом [19], уменьшению симптомов [5; 6; 17; 19; 35; 36; 38; 43], а также к регрессу ремоделирования сердца [30; 33], определяющего плохой прогноз при естественном течении ХСН. Хотя, на сегодняшний день, не считается доказанной возможность увеличения продолжительности жизни больных ХСН на фоне терапии (бета-адреноблокаторами, результаты нескольких исследований позволяют предположить возможным реальное развитие таких изменений [7; 12; 37; 40]. В настоящее время проводится ряд крупномасштабных исследований для уточнения влияния блокаторов бета-адренергических рецепторов на выживаемость больных с ХСН [2; 13; 28].

Несмотря на очевидные положительные эффекты терапии бета-адреноблокаторами у больных с ХСН, ее начало сопровождается лишением миокарда адренергической поддержки и приводит к отрицательному хронотропному и инотропному эффектам, способным ухудшить функцию миокарда [29; 30]. Хотя применение низких доз бета-адреноблокаторов второго и третьего »поколений" обычно не приводит к клинически значимому увеличению давления заполнения ЛЖ или снижению минутного объема [26; 29], более высокие дозы могут вызвать отек легких и кардиогенный шок [21].

Наиболее важными вопросами практического Использования бета-адреноблокаторов у больных с ХСН являются следующие:
(1) какие бета-адреноблокаторы лучше переносятся больными с ХСН и почему,
(2) каковы оптимальные условия для начала терапии бета-адреноблокаторами.
В настоящем обзоре предпринята попытка ответить на эти вопросы.

Переносимость различных бета-адреноблокаторов у больных с ХСН.

Существует подразделение на три "поколения" блокаторов бета-адренергических рецепторов [8]. К первому околению бета-адреноблокаторов относят пропранолол и тимолол, которые являются адрено-селективными препаратами и не имеют дополнительных свойств [21]. Ко второму поколению относят такие препараты, как метопролол, атенолол и бисопролол, обладающие кардиоселективностью без дополнительных свойств [21]. И, наконец, к третьему поколению относят такие препараты, как буциндолол, лабеталол и карведилол, которые сочетают в себе свойства бета-адреноблокаторов и периферических вазодилятаторов [9; 18; 31]. Буциндолол, лабеталол и карведилол являются неселективными бета-адреноблокаторами, а карведилол и лабеталол обладают умеренным антагонизмом по отношению к альфа-адренорецепторам, что обуславливает их вазодилятирующие свойства [21]. Буциндолол обладает прямым вазодилятирующим действием, опосредуемым через зависимые от гуанозинмонофосфата механизмы [21]. Карведилол и его метаболит, видимо, обладают, кроме того, достаточно выраженными антиоксидантными свойствами [45; 46]. Карведилол и буциндолол в большей степени, по сравнению с другими препаратами, оказывают регулирующее влияние на бета-адренорецепторы [8; 9]. Буциндолол обладает относительно небольшим "обратным агонизмом" [11; 34; 44], под которым понимают способность бета-блокатора устранять активное состояние рецептора. Препараты с большим "обратным агонизмом", в частности, пропранолол, могут оказывать выраженное отрицательное хронотропное и инотропное действие [11; 34].

Таким образом, период титрования дозы бета-адреноблокатора у больных ХСН будет более безопасным при использовании препарата, обладающего свойствами умеренного вазодилятатора (действие которого будет перевешивать отрицательное инотропное действие бета-блокатора) с небольшим "обратным агонизмом" [21]. Препараты, обладающие выраженным "обратным агонизмом" и не имеющие свойств вазодилятатора, или имеющие слишком сильную вазодилятирующую активность (которая может вызвать гипотонию) будут переноситься хуже.

Оценка гемодинамического действия однократной дозы пропранолола (бета-блокатор первого поколения) [29], метопролола (бета-блокатор второго поколения) [29], буциндолола [26] и карведилола (бета-блокаторы третьего поколения) [14] позволила установить незначительно мало выраженное негативное их влияние на сердечный индекс (Рис.1) и давление заклинивания легочных капилляров, особенно бета-блокаторов третьего поколения (Рис.2). Лечение пропранололом не переносили 15% больных с ХСН [39], а метопрололом — 8% больных [22; 40]. Непереносимость бета-блокаторов третьего поколения — карведилола и буциндолола, у которых в меньшей степени выражен "обратный агонизм" и которые обладают небольшим или умеренным вазодилятирующим действием, отмечалась только у 7% и 4% больных ХСН соответственно [1; 5; 37]. Хотя прямые сравнительные исследования переносимости различных бета-блокаторов пока не проводились, очевидно, что препараты третьего поколения лучше переносятся, по крайней мере, в период титрования дозы [21].

Рис.1. Влияние однократной дозы пропранолола, метопролола, буциндолола и карведилола на сердечный индекс [14; 26; 29].
* — р Выбор бета-адреноблокатора для лечения хронической сердечной недостаточности.

Читайте также:  Белок на ужин чтобы похудеть

На сегодняшний день нет окончательного мнения о преимуществе эффектов какого-либо определенного типа бета-блокатора для воздействия на выживаемость больных с ХСН, так как пока не проведены прямые сравнительные исследования целесообразности применения бета-блокаторов у этой категории больных [16; 21]. Что касается влияния препаратов на функцию ЛЖ, то, как для селективных [19; 23; 25; 30; 40; 41; 42], так и неселективных бета-блокаторов [1; 5; 17; 26; 32; 35; 36; 38: 43] показано положительное влияние на функцию ЛЖ при их применении у больных с ХСН.

Теоретически можно предположить, что бета-адреноблокаторы третьего поколения могут оказывать более выраженное влияние на выживаемость больных с ХСН по сравнению с селективными бета-адреноблокаторами второго поколения [16; 27]. Препараты третьего поколения более полно подавляют адренергическую стимуляцию по сравнению с препаратами второго поколения, обеспечивают более значимую степень кардиопротекции (Табл.1) [16; 27]. В большинстве исследований при терапии селективными бета1-адреноблокаторами не выявлено достоверного влияния на частоту внезапной смерти больных с ХСН и постинфарктным кардиосклерозом [12; 24; 40]. В то же время, в исследованиях с использованием неселективных бета-адреноблокаторов у больных с ХСН [37] и у больных, перенесших инфаркт миокарда [3; 10; 24], отмечено достоверное уменьшение частоты внезапной смерти.

Таблица. 1. Сравнение антиадренергических свойств бета-адреноблокаторов

Свойства Метопролол Буциндолол Карведилол
Блокада бета1-адренорецепторов ++ ++ ++
Блокада бета2-адренорецепторов + +
Блокада альфа1-адренорецепторов +
Снижение концентрации норадреналина в сердце + +
Снижение концентрации норадреналина в плазме +
Снижение концентрации ангиотензина II + + +

Таким образом, неселективные препараты (карведилол и буциндолол) могут иметь преимущества в воздействии на выживаемость по сравнению с селективными (метопролол, бисопролол), хотя до получения результатов прямых сравнительных исследований это преимущество нельзя считать доказанным. В настоящее время предприняты два исследования, целью которых является уточнение вопроса о влиянии бета-адреноблокаторов на выживаемость больных с ХСН: Beta-Blocker Evaluation of Survival Trial и Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study II mortality trial [21]. Кроме того, планируется исследование Carvedilol or Metoprolol (COMET) trial, в котором будет проведено прямое сравнение влияния карведилола и метопролола на выживаемость больных с ХСН [21].

Титрование доз бета-адреноблокаторов у больных с ХСН.

Как указывалось выше, первоначально терапия бета-блокаторами может приводить к клинически значимому отрицательному инотропному эффекту. В то же время, улучшение функции желудочков сердца обычно наступает не ранее, чем через 1 мес. от начала терапии [20; 30; 41]. Позднее улучшение функции сердца обусловлено "биологическим действием" бета-блокаторов [4; 20] и устранением чрезмерной симпатической стимуляции сердца. Таким образом, в начале терапии бета-блокаторами у больных с ХСН, особенно выраженной, могут возникнуть некоторые осложнения. В связи с этим, при декомпенсации ХСН или у больных, недавно нуждавшихся в медикаментозной инотропной поддержке, не следует начинать терапию бета-блокаткаторами [21]. Больным с ХСН и бронхиальной астмой бета-блокаторы назначаться не должны, а у больных с ХСН и хроническим о бструктивным бронхитом для решения вопроса о применении бета-блокаторов необходима оценка функции легких [13].

Для терапии бета-блокаторами могут быть выбраны амбулаторные больные с ХСН II-III функционального класса NYHA или, в крайнем случае, больные с начальными признаками IV функционального класса [21].

Больной должен быть проинформирован о том, что до начала клинического улучшения, при терапии бета-блокаторами, может наблюдаться период временного усиления симптомов сердечной недостаточности длительностью до 4-10 нед. [21].

Титрование дозы бета-блокатора должно начинаться с очень низких, по клиническим понятиям, доз. В табл.2. приведены начальные дозы бета-блокаторов, которые используются для лечения ХСН. У больных с высоким риском развития побочных эффектов, то есть при выраженной правожелудочковой недостаточности (набухание шейных вен, асцит, периферические отеки), при недавно развившейся, даже умеренной, декомпенсации и у больных с низким АД ( =85 кг)*

Читайте также:  172 Рост сколько вес
Метопролол 6,25 мг
2 раза в день 50 мг
2 раза в день 50-75 мг
2 раза в день Лабетолол 5 мг
2 раза в день 50 мг
2 раза в день 100 мг
2 раза в день Бисопролол 1,25 мг
1 раз в день 5 мг
1 раз в день 10 мг
1 раз в день Карведилол 3 мг
2 раза в день 25 мг
2 раза в день 50 мг
2 раза в день Буциндолол 3 мг
2 раза в день 50 мг
2 раза в день 100 мг
2 раза в день

* — масса тела пациента

Увеличение дозы производится еженедельно. При каждом визите доза удваивается до достижения ее конечной величины или до появления симптомов, требующих снижения темпов титрования дозы. Так как показано, что улучшение функции желудочков [5; 7], а, возможно, и уменьшение летальности [7] на фоне терапии бета-блокаторами происходит пропорционально увеличению дозы, то необходимо предпринимать усилия для достижения ее конечных значений. Наиболее трудным периодом титрования дозы считается отрезок времени, соответствующий приему 2-й и 3-й доз препарата. В этот период больные должны ежедневно взвешиваться, а при увеличении массы тела на 2-3 кг необходимо обратить внимание врача или самостоятельно увеличить дозу мочегонных для предотвращения клинически явной декомпенсации кровообращения [21]. Обычно временная задержка жидкости легко контролируется с помощью диуретиков. В период титрования дозы бета-блокатора у некоторых больных может увеличиваться выраженность азотемии, поэтому им рекомендуется повторное исследование мочевины и креатинина крови. Кроме того, больных предупреждают о необходимости избегать приема нестероидных противовоспалительных препаратов, ухудшающих функцию почек [15].

Тактика при развитии декомпенсации кровообращения в период титрования дозы.

Если у больных на фоне титрования дозы бета-блокатора развилась декомпенсация кровообращения, то тактика определяется ее выраженностью. Выделяют три степени декомпенсации:
1) задержка жидкости, которая контролируется увеличением дозы диуретиков или назначением ингибитора АПФ;
2) стойкая задержка жидкости, не реагирующая на увеличение дозы диуретиков;
3) начальные проявления кардиогенного шока [21].
Каждая из них требует определенной тактики. При задержке жидкости, устраняемой при терапии диуретиками или ингибитором АПФ, можно продолжить амбулаторное лечение и, как правило, нет необходимости в прекращении терапии бета-блокатором. В некоторых случаях требуется уменьшение темпов титрования дозы бета-блокатора или временное снижение дозы. В случае, когда у больного нет начальных признаков кардиогенного шока, но отмечается стойкая задержка жидкости, не реагирующая на увеличение доз диуретиков или ингибиторов АПФ, возможно проведение интермиттирующей терапии низкими дозами инотропных препаратов. При этом предпочтительнее использовать короткие 12- или 24 ч курсы препаратов для в/в введения (наиболее целесообразно применение милринона, так как его механизм действия не зависит от бета-рецепторов) и периферических вазодилятаторов (нитропруссида, нитроглицерина). Такая тактика дает возможность в ряде случаев избежать отмены бета-блокатора. Если, несмотря на эти мероприятия, отмечается плохая переносимость бета-блокатора, доза его должна быть постепенно уменьшена или прием полностью прекращен. При наличии начальных признаков кардиогенного шока (задержка жидкости, гипотония, гипоперфузия жизненно важных органов) необходима немедленная отмена бета-блокатора и проведение инотропной терапии [21].

Независимо от причины прекращения терапии бета-блокатором, вопрос о ее возобновлении может ставиться только после достижения компенсации кровообращения при соблюдении следующих рекомендаций:

1. Если срок с момента прекращения терапии составляет 72 ч, но = 7 дней и у больного недавно наблюдались начальные признаки кардиогенного шока, то, в случае решения вопроса о возобновлении терапии бета-блокатором, необходимо вновь начинать титрование с очень низких доз препарата [21].

Заключение.

Приведенные выше рекомендации носят лишь общий характер. В каждом конкретном случае терапия бета-блокатором у больного с ХСН должна проводиться с учетом индивидуальных особенностей. При этом необходимо помнить, что на сегодняшний день терапия бета-блокаторами у больного ХСН не является стандартной (как например, терапия ингибиторами АПФ), а является клиническим экспериментом. Возможно, после подтверждения в крупных, рандомизированых, плацебо-контролируемых исследованиях положительного влияния бета-блокаторов на выживаемость больных с ХСН, они войдут в перечень стандартных препаратов для лечения ХСН.

Ссылка на основную публикацию
Белки жиры углеводы в арахисе
Арахис, БЖУ и калорийность на 100 г продукта Калорийность 551 ккал Белки 26.3 г Жиры 45.2 г Углеводы 9.9 г...
Бананы польза и противопоказания
Бананы крайне полезны для человека и оказывают комплексное воздействие на организм: они снижают сахар в крови, предупреждают развитие рака, поддерживают...
Бананы содержат железо
Банан – съедобный плод, имеющий приятный вкус, он полезен и питателен. Это диетический продукт, в 100 граммах свежих плодов присутствует...
Белки коровьего молока виды
В молоке представлены три вида белка - казеин (казеиноген), лактоальбумин и лактоглобулин. Кроме того, в молоке содержится небольшое количество белка...
Adblock detector